Ciproheptadina

Ciproheptadina


Nombre (IUPAC) sistemático
4-(5H-dibenzo [a,d]ciclohepten-5-iliden)-1-metilpiperidin cloridrato
Identificadores
Número CAS	129-03-3
Código ATC	R06AX02
PubChem	2913
DrugBank	DB00434
ChemSpider	2810
UNII	2YHB6175DO
KEGG	D07765
ChEBI	4046
ChEMBL	516
Datos químicos
Fórmula	C₂₁H₂₁N
Peso mol.	287.398 g/mol
SMILES c43\C(=C1/CCN(C)CC1)c2ccccc2\C=C/c3cccc4
InChI InChI=1S/C21H21N/c1-22-14-12-18(13-15-22)21-19-8-4-2-6-16(19)10-11-17-7-3-5-9-20(17)21/h2-11H,12-15H2,1H3 Key: JJCFRYNCJDLXIK-UHFFFAOYSA-N
Datos clínicos
Cat. embarazo	A (AU) Los estudios en animales no han demostrado efectos adversos sobre el feto, pero no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados hechos en embarazadas. Puede emplearse con vigilancia médica. (EUA)
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Ciproheptadina, cuyo nombre comercial es (Periactin®) o Peritol, es un antihistamínico de tipo piperazina de primera generación, con propiedades adicionales anticolinérgicas, antiserotoninérgicas, orexigénicas, y de anestésico local.^[1]

Mecanismo de acción

Ciproheptadina es un antagonista eficaz de los receptores H₁ a histamina; tiene actividad bloqueante de los receptores 5HT_2A de serotonina en músculo liso y una débil acción anticolinérgica.^[2]

Efectos fisiológicos

Como antagonista H₁ inhibe la mayoría de los efectos de las reacciones mediada por histamina como vasodilatacion, permeabilidad capilar, eritema y aquellos relacionados con anafilaxia como la hipotensión severa. en el sistema nervioso central genera depresión, manifestada por somnolencia, disminución del estado de alerta y prolongación de los tiempos de reacción. Cicroheptadina no tiene actividad sobre receptores H₂ por lo que no afecta la secreción de ácido gástrico.^[2]

Como antagonista 5HT, inhibe la contracción del músculo liso gastrointestinal, la agregación plaquetaria y posiblemente su efecto en este receptor explique los aumentos de apetito que provoca este fármaco.^[3]

Usos terapéuticos

Como antihistamínico se ha usado en el tratamiento de alergias, cinetosis y vértigo.Sus efectos bloqueadores de 5HT lo han llevado a usarse en el síndrome de vaciamiento rápido posgastrectomía, en la hipermotilidad del tracto gastrointestinal del síndrome carcinoide y en la profilaxis de la migraña.^[2]

Reacciones adversas

Entre las reacciones adversas se reportan sedación, somnolencia, discinesia, problemas de coordinación, confusión, temblores, hipotensión, taquicardia, palpitaciones, visión borrosa, diplopía y efectos hepáticos raramente observados como ictericia colestácica.^[4]

También hipotonía muscular y depresión o desasosiego.