Lisdexanfetamina

Lisdexanfetamina
Nombre (IUPAC) sistemático
(2S)-2,6-diamino-N-[(2S)-1-fenilpropano-2-yl]hexanamida
Identificadores
Número CAS	608137-32-2
Código ATC	N06BA12
PubChem	11597698
DrugBank	DB01255
ChemSpider	9772458
UNII	H645GUL8KJ
ChEMBL	1201222
Datos químicos
Fórmula	C15H25N3O
Peso mol.	263.378 g/mol
SMILES O=C(N[C@H](Cc1ccccc1)C)[C@@H](N)CCCCN
InChI InChI=1S/C15H25N3O/c1-12(11-13-7-3-2-4-8-13)18-15(19)14(17)9-5-6-10-16/h2-4,7-8,12,14H,5-6,9-11,16-17H2,1H3,(H,18,19)/t12-,14-/m0/s1 Key: VOBHXZCDAVEXEY-JSGCOSHPSA-N
Sinónimos	Vyvanse
Farmacocinética
Biodisponibilidad	11–52%
Unión proteica	30%
Metabolismo	Hidrólisis Por enzimas inicialmente en los glóbulos rojos.
Vida media	≤1 hora (Profármaco) 9–11 horas (dextroanfetamina)
Excreción	Renal: ~2%
Datos clínicos
Nombre comercial	Tyvense, Elvanse, Venvanse, Vyvanse
Cat. embarazo	B3 (AU) No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Estado legal	? (AU) Lista I (CA) ? (UK) ℞-Receta requerida
Vías de adm.	Oral (cápsulas)
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La lisdexanfetamina (L-lisina - dextroanfetamina) es un estimulante del sistema nervioso central (SNC) y profármaco de dextroanfetamina de la clase de feniletilamina y clase de anfetamina que se utiliza en el tratamiento del trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH)^[1]​ y el trastorno por atracón^[2]​. Su estructura molecular consiste en dextroanfetamina junto con el aminoácido esencial L-lisina. La lisdexanfetamina en sí es inactiva y actúa como un profármaco de dextroanfetamina en la escisión de la porción de lisina de la molécula. La lisdexanfetamina puede ser prescrita para el tratamiento del trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH)^[1]​ en adultos y niños de seis años o más, así como para el trastorno por atracón moderado a grave en adultos.

La seguridad y la eficacia de lisdexanfetamina dimesilato en niños con TDAH de tres a cinco años de edad no se han establecido. La lisdexanfetamina es una sustancia de clase B / II en el Reino Unido y una sustancia controlada de la Lista II en los Estados Unidos (DEA número 1205) y la cuota de producción agregada para 2016 en los Estados Unidos es de 29 750 kilogramos de ácido anhidro o de base. La lisdexanfetamina se encuentra actualmente en ensayos de fase III en Japón para el TDAH.

Es una prodroga, dado que para que sea activa como droga debe activarse en el tubo digestivo, por lo que tarda entre 1 y 2 horas en hacer sus efectos.

Uso farmacológico

En la sangre tiene la función estimulante de una anfetamina y es muy útil para el trastorno por déficit de atención con hiperactividad. Tiene menos potencial adictivo que las anfetaminas que no requieren activación metabólica. Se toma una vez por día.

El medicamento fue autorizado por la FDA en 2007.

Referencias

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