El receptor GABAA (GABAAR) es un receptor ionotrópico y un canal iónico controlado por ligando. Su ligando endógeno es el ácido γ-aminobutírico (GABA), el principal neurotransmisor inhibidor del sistema nervioso central.
Al abrirse, el receptor GABAA es selectivamente permeable a los iones cloruro (Cl−) y, en menor grado, a los iones bicarbonato (HCO−). Dependiendo del potencial de membrana y la diferencia de concentración iónica, esto puede resultar en flujos iónicos a través del poro.
La activación del receptor GABAA tiene propiedades ansiolíticas, anticonvulsivas, amnésicas, sedantes, hipnóticas, euforizantes y relajantes musculares.
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The GABA receptor | How does it work?
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Estructura
Los receptores GABAA son receptores transmembrana que constan de cinco subunidades (pentaméricas), dispuestas alrededor de un poro central. Cada subunidad comprende cuatro dominios transmembrana con los terminales N y C ubicados extracelularmente. El receptor se encuentra en la membrana de su neurona, generalmente localizado en una sinapsis, postsinápticamente.[1]
Los receptores GABAA son una familia de complejos proteicos que abarcan el ancho de la membrana celular de las neuronas. Se componen de cinco subunidades (la mayoría de las veces dos α, dos β y una γ, dispuestas de forma casi simétrica alrededor de un canal central.[2]
En humanos, las unidades son:[3]
- seis tipos de subunidades α (GABRA1, GABRA2, GABRA3, GABRA4, GABRA5, GABRA6)
- tres subunidades β (GABRB1, GABRB2, GABRB3)
- tres subunidades γ (GABRG1, GABRG2, GABRG3)
- sí como δ (GABRD), una ε (GABRE), una π (GABRP), y una θ (GABRQ)
Una isoforma de GABAA contiene las siguientes subunidades: dos α1, dos β3 y una γ2 dispuestas en el orden α1-β3-γ2-α1-β3 dispuestas de forma casi simétrica alrededor de un canal central; esta es una de las isoformas más abundantes del receptor GABAA en el cerebro humano.[2]
Distribución
Los receptores GABAA son responsables de la mayoría de las actividades fisiológicas de GABA en el sistema nervioso central y los subtipos de receptores varían.
Los receptores GABAA también se pueden encontrar en otros tejidos, incluidas las células de Leydig, la placenta, las células inmunitarias, el hígado, las placas de crecimiento óseo y varios otros tejidos endocrinos.[4]
Efectos
El ácido γ-aminobutírico (GABA) es el neurotransmisor inhibitorio más abundante en el sistema nervioso central, y la mayor parte de sus acciones fisiológicas son mediadas por los receptores GABAA.[5]
El 30-40% de las neuronas del cerebro utilizan GABA como neurotransmisor. Su existencia en el tejido nervioso garantiza el equilibrio entre excitación e inhibición neuronal.[6]
Se ha encontrado que varios ligandos se unen a varios sitios del complejo del receptor GABAA y lo modulan además del propio GABA.
Agonistas y antagonistas se unen al sitio principal del receptor (el sitio donde normalmente se une el GABA, también denominado sitio activo u "ortostérico"). Los agonistas activan el receptor, lo que resulta en un aumento de Cl- conductancia. Los antagonistas, aunque no tienen ningún efecto por sí mismos, compiten con el GABA por la unión y por lo tanto inhiben su acción, lo que resulta en una disminución de la conductancia de Cl-.
La unión de ligandos a sitios diferentes de los que se une GABA, afecta la conformación del receptor de manera que se puede estimular o inhibir su función (este efecto se llama modulación alostérica).[2]
Los ligandos que contribuyen a la activación del receptor tienen típicamente propiedades ansiolíticas, anticonvulsivas, amnésicas, sedantes, hipnóticas, euforizantes y relajantes musculares.
Referencias
- ↑ Wei W., Zhang N., Peng Z., Houser C.R., Mody I. (2003). «Perisynaptic localization of delta subunit-containing GABA(A) receptors and their activation by GABA spillover in the mouse dentate gyrus». The Journal of Neuroscience 23 (33): 10650-10661. PMC 6740905. PMID 14627650. doi:10.1523/JNEUROSCI.23-33-10650.2003.
- ↑ a b c «Una revisión profunda al receptor GABAA». SAVALnet. 2019. Consultado el 27 de septiembre de 2020.
- ↑ Martin IL and Dunn SMJ. GABA receptors A review of GABA and the receptors to which it binds. Tocris Cookson LTD.
- ↑ A.L. ten Hoeve (2012). GABA receptors and the immune system (Tesis). Utrecht University. Archivado desde GABA receptors and the immune system el original el 13 de junio de 2013. Consultado el 27 de septiembre de 2020.
- ↑ Sieghart W. (2007). «Los receptores GABAa como objetivo de diferentes clases de Fármacos». IntraMed. Consultado el 27 de septiembre de 2020.
- ↑ Cortes-Romero C., Galindo F., Galicia-Isasmendi S., Flores A. (2011). [ fisio.buap.mx › DrGalindoFPDF
GABA - Instituto de Fisiologia de la BUAP «GABA: ¿dualidad funcional? Transición durante el neurodesarrollo»]
|url=incorrecta (ayuda). Rev Neurol 52 (11): 665-675. Consultado el 27 de septiembre de 2020.
Enlaces externos
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Datos: Q60147
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